Това е C-17-алфа-метилова версия (дериват) на дихидро тестостерона – андгрогенен стероид със силни ангрогенни и слаби анаболни свойства. Тази промяна, прави молекулата слабо бионалична. Тя и дава и известна прогестеронна активност към съответните рецептори.
Ефектът на местанолона
По-възрастните атлети може би помнят чудото STS-646 от бившата Германска демократична република – това е точно този местанолон, който под името метил-DHT бе вторият най-използван стероид в държавно организираната допинпрограма на ГДР. Неспособен е да ароматизира и не е агонист на прогестеронните рецептори. Местанолонът обаче се обвързва силно с полово-обвързващия хормон глобулин, който може да земе мястото на естрогена в циркулацията и е възможно да предизвика естрогенни странични ефекти. Затова след цикъл с него гинекомастията не е нещо необичайно – заради началната промяна след цикъла в съотношението андрогени-естроген. И месталонът, и дихидротестостеронът се дезактивират от специфичен езим (3-алфа хискостероид дехидрогеназа). Оказа се обаче, че фармакологични дози от тях могат да го подтиснат – така месталонът се обвързва с андрогенните рецептори и дава приличен анаболизъм. Въпреки това той е стероид, даващ сухо и сравнително малко качване на маса. Това и факът, че не се преработва в естроген го правят много удачен при нискокалорийните диети, фази за релеф или за избягване на излишно качване на тегло (напр. при спортове с категории). Има силно антикатаболно действие, запазва чистата мускулна маса при силен стрес и диети и дава видимо намаление на подкожната мазнина. Активира централната нервна система и я държи така дори в условия на силен стрес – т.е. има силен психологически ефект. Като дериват на DHT засилва агресивността, либидото, концентрацията, силата и издържливостта и е идеален за прием преди тренировка (в рамките на час преди нея леко покачва и енергията). След спирането му тези ефекти спадат, при някои рязко, но без резки спадове в настроението. Няма болка в ставите както често се случва с винстрол.
Плюсове и минуси на местанолона
Някои стероиди имат силен задържащ ефект върху ензима 11-бета хидроксилаза, който чрез друг специфичен ензим, действащ на минералкортикоидните рецептори, причинява задържане на вода. Местанолонтът е един от тези стероиди, които задържат този ензин, а понеже не може да се преработи в естроген и вероятно задържа ароматазата и производството на естроген, при него няма задържане на вода под кожата и отоци. Освен, че качва умерено силата, това дава и физика, изглеждаща по-твърда и изчистена и добро и прилично попмане. Минусът е, че задържане на 11-бета хидроксилазата предизивиква и задържане на натрий и покачване на кръвното, което не е много добре за сърцето. Андрогенно-анаболното съотношение е допълнителното потвържение на слабия анаболен ефект на местанолона – то 2:1 в полза на андрогенния му ефект.
Местанолон – странични ефекти
Местанолонът може да предизвика всички негативни странични ефекти на андрогенните стероиди – мъжки тип оплешивяване, акне, промени в настроението, високо кръвно налягане и уголемяване на простатата. Тъй като е вече 5-алфа редуциран, инхибитори като финастероид не могат да намалят андрогенната му сила, нито да предотвратят нежелани странични ефекти като оплешивяване. Като силно андрогенен, никак не е за препоръчване при жени. Дозите за мъже варират от 1- до 30-50мг дневно. По-ниската горна граница е при комбинации с по-силен стероид – с него се качва маса, използвайки същевременно и психологическия плюс на метил-DHT. При умерени дози (около 25мг) може да минат 2-3 дена, преди да се забележи ефект. Желателно е цикълът да е до 4 седмици – прием по-дълъг от 12 седмици, както и дози над 50мг, трябва да се избягват заради хепатоксични му ефект върху черния дроб. През това време трябва да се вземат протектори, не трябва да се приема алкохол и други стероиди с метилова група, а след спирането на цикъла да се направи следстероидна терапия.